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        氟元素的發(fā)現(xiàn)史是一部悲壯的史詩，也正是前人的不斷努力逐漸開辟了氟化學的發(fā)展，尤其在藥物化學領域，氟原子的重要性已逐漸被人們所認識。而隨著氟化學合成方法學的日益成熟以及新型氟化試劑的不斷出現(xiàn)，氟在藥物開發(fā)中的前景將會愈加廣闊。氟原子在醫(yī)藥研發(fā)中起著重要作用，有時甚至是關鍵作用。

       氟原子的親脂性可以提高藥物的細胞膜通透性，從而大大提高藥物的生物利用度；同時，氟原子的強電負性會增強配體與靶標之間的結合能力，因而增加藥物的藥理活性；此外，因為碳氟鍵具有較強的穩(wěn)定性，使得藥物分子的代謝穩(wěn)定性增加，延長了藥物在體內的作用時間，因此，對于代謝不穩(wěn)定的碳氫位點可以采用碳一氟鍵進行取代，能夠有效地改善藥物的藥代動力學特性。

基于上述特性，幾十年來全球含氟類藥物比例呈逐漸上升趨勢。